Inizieremo dal succo di pompelmo che forse rappresenta il fenomeno più eclatante in tal senso. L'entità della interazione tra succo di pompelmo e farmaci è correlata alla biodisponibilità dei farmaci, cioè alla frazione del farmaco assunto che effettivamente entra in circolo e che, in definitiva, agisce. L’aumento della biodisponibilità si traduce in una maggiore effetto o addirittura in un effetto tossico. |
Antiipertensivi, Calcio antagonisti: la felodipina, che ha una biodisponibilità di solo il 15%, triplica mediamente la sua concentrazione ematica in presenza del pompelmo, mentre la nifedipina, con una biodisponibilità del 60%, ha un aumento del 30% |
Statine, farmaci per la prevenzione della malattia coronaria e della ipercolesterolemia: Simvastatina e lovastatina, che hanno una biodisponibilità del 5%, hanno un aumento di 15 volte della loro attività in presenza del succo di pompelmo, mentre l'atrovastatina va incontro ad un aumento di solo 2-5 volte. |
Altri farmaci il cui effetto è modificato dalla contemporanea assunzione di succo di pompelmo sono: terfenadina (antistaminico, buspirone ad altri ansiolitici ipnotici benzodiazepinici (diazepam, alprazolam), Ciclosporina, Tacrolimus (immunosoppressori) Carbamazepina (antiepilettico) |
Questa interazione farmaco-alimento avviene a causa di una via comune che coinvolge una specifica isoforma del citocromo P450 - il CYP3A4- presente sia nel fegato che nella parete intestinale. |
Il succo di pompelmo esercita il suo effetto soprattutto a livello dell'intestino. Dopo l'ingestione, un substrato contenuto nel pompelmo si lega all'isoenzima intestinale, riducendo direttamente il metabolismo di primo passaggio e causando una forte diminuzione dell'espressione della proteina CYP3A4. Entro 4 ore dall'ingestione, avviene una riduzione della concentrazione effettiva del CYP3A4, con effetti che durano fino a 24 ore. Il risultato complessivo è l'inibizione del metabolismo dei farmaci nell'intestino ed un aumento della biodisponibilità per via orale. Dato che la risposta è prolungata, tale interferenza non viene evitata separando l'assunzione del farmaco e del succo. |
Gli individui esprimono in percentuali differenti il CYP3A4, per cui quelli con una maggiore concentrazione intestinale sono più sensibili alle interazioni succo di pompelmo-farmaco. E' stato osservato un effetto sia con l'intero frutto che col suo succo, quindi dovrebbe essere esercitata cautela con entrambi. |
Alcune interazioni farmaci-cibo possono essere considerate “benigne” nel senso che, in generale, la presenza di cibo nello stomaco rallenta l’assorbimento del farmaco e alla fine il suo effetto. E’ il caso degli analgesici antipiretici, degli aceinibitori |
Un altro tipo di interazione “aspecifica” è il potenziale danno sulla mucosa gastrica causato dall’assunzione di farmaci a stomaco vuoto: è il caso degli antinfiammatori sia steroidei (cortisone) che non steroridei (aspirina) |
I farmaci broncodilatatori come la teofillina sono influenzati in vario modo dai cibi: i grassi possono aumentare la biodisponibilità mentre i carboidrati la diminuiscono. A causa dell’effetto eccitatorio cardiovascolare e neurologico la caffeina non deve essere abusata. |
I diuretici risparmiatori di potassio non devono essere associati a cibi con alto contenuto di potassio come: banane, arance, vegetali a foglia verde, sostituti salini con potassio. |
I pazienti in terapia anticoagulante devono evitare i cibi ad alto contenuto di vitamina K causa le proprietà coagulative della vitamina K: lattuga, spinaci, burro, olio d’oliva, cavolo, broccoli, cavolfiore, uova |
L’azione dei chinolonici (un tipo di antibiotico) è diminuita dalla contemporanea assunzione di cibi contenenti calcio (latte, yogurt), vitamine e ferro. |
I pazienti in terapia con farmaci inibitori delle monoaminossidasi (farmaci antidepressivi) devono evitare accuratamente tutti gli alimenti contenenti alti livelli di tiramina (una sostanza che aumenta i livelli di adrenalina): formaggi, carni lavorate, salsa di soia, cioccolato e bevande alcoliche. |
